心药知识：抗抑郁类药－百忧解(1)

中文正式名   盐酸氟西汀胶囊
商品名及别名   百优解(PROZAC)
英文名   Fluoxetine Hydrochloride Pulvules
 
主要成分  （土）－N一甲基一3－苯基一3[（α、α、α一三氟一P一甲苯基）氧代]丙胺盐酸盐
分子式及分子量  分子式：C17H18F3NO?HCL   分子量：345.79 
性状   胶囊剂：为绿、白两色胶囊，每粒含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。

    溶液剂：为无色透明有薄荷味的液体，每5ml内含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。
 
[适应症]
[作用与用途]  抑郁症：百优解用于治疗抑郁症状。

    强迫症：百优解用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。

    神经性贪食症：百优解用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。
 
服用方法  用于成人口服。

    抑郁症――成人及老年患者：每天服用20至80mg。建议起始剂量为20mg，若数周后无明显疗效可以增加剂量，但增加剂量会增加副反应发生的可能性。

    强迫症――每天服用20至60mg。建议起始剂量为2mg每天。若数周后无明显疗效可以增加剂量，但增加剂量会增加副反应发生的可能性。

    神经性贪食症（暴食症）―一成人及老年患者：每天服60mg。
百优解在短期治疗期间，其半衰期为l～3天。若长期服用其半衰期可延长至4～6天。多次服用后其活性代谢产物去甲氟西汀的半衰期平均为9.3天（4至16天）。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周后的相似。

    停止用药后，药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。

    血浆浓度不会无限制的增加。因为百优解除通过肝细胞色素P450 Ⅱ D6同功酶系统代谢外，还可通过非饱和途径代谢。因此连续服药三年的患者体内的平均血浆浓度与服药4～5周时的相似。

    胶囊剂与液体剂型的药效相同。
 
不良反应  全身反应：衰弱，发热。

    消化系统：恶心，腹泻，口干，食欲下降，消化不良，呕吐。

    神经系统：头痛，紧张，失眠，困倦，焦虑，震颤，头晕，疲劳，性欲减退，抽搐（参见“注意事项”）。在临床试验中发现，服百优解的病人有1％出现轻躁狂或躁狂发作，与安慰剂接近。曾报道的其它情况还有运动障碍（包括一例口一舌一颊综合征，在停药后消失），运动障碍可产生于具有危险因素的病人（如服用与此类障碍有关的药物的病人），也有导致既往存在的运动障碍加重的报道，还曾报道有神经阻滞剂所致恶性综合征样反应――以上这些不良事件与百优解之间并未显示有因果关系。

    呼吸系统：咽炎，呼吸困难。偶有肺部病变（包括具有不同病理变化的炎性过程和／或纤维化）。呼吸困难可能是唯一的早期症状。

    皮肤及附件：少数病人出现皮疹和／或荨麻疹（参见“警告”）。极少数发生皮疹的病人可能出现严重的全身反应，与脉管炎有关，偶可致死。其它如多汗，血清病和过敏样反应也偶有报道。有报道个别病人出现脱发，通常是可逆的。

    泌尿生殖系统：性功能障碍（性高潮延迟或被抑制）。

    停服百优解时极少数病人出现一过性低血钠（血钠低于110mmol／L）。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人以及服用利尿药的患者或因其它原因导致体液耗竭的患者。

    百优解上市后在临床应用中所自发报告的，在时间上与百优解应用有关但不一定具有因果关系的其它不良反应还有：再生障碍性贫血，脑血管意外，意识模糊，运动障碍（据报，一位77岁女病人在百优解治疗5周时产生“口－舌－颊”综合症工，伴有不自主伸舌运动，在停药后数月内完全消失），嗜酸细胞性肺炎，高催乳素血症，免疫相关性溶血性贫血，运动障碍可产生于存在危险因素的病人（如服用可能导致此类情况的药物以及既往存在运动障碍的加重），类神经阻滞剂所致的恶性综合征样的情况，胰腺炎，各类血细胞减少，自杀观念，血小板减少症，血小板减少性紫癜，撤药性阴道出血以及暴力行为。
 
禁忌症  对氟西汀过敏的患者禁用。

    患有严重肾衰的患者可以服用氟西汀，但需对患者进行密切的临床观察以防止发生蓄积（GFR＜10ml/min＝。

    哺乳期妇女禁用。氟西汀不宜用于哺乳期妇女。但是即使当母乳中氟西汀与去甲氟西汀的总含量达到70.4ng/ml，且母亲体内血浆浓度为295.0ng/ml，婴儿未见任何副反应。